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薬の千夜一夜物語 漢方薬編

プレドニゾロン製剤ってなんであんなにたくさんあるの?

2019.01.21 22:00

プレドニゾロン製剤たち

最も種類の多いステロイドってプレドニゾロンではないでしょうか?

経口剤:プレドニゾロン 

外用剤:プレドニゾロン、プレドニゾロン酢酸エステル、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル、プレドニゾロンファルネシル酸エステル 

注射剤:プレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム 

点眼剤:プレドニゾロン酢酸エステル 

注腸剤:プレドニゾロンリン酸エステルナトリウム

以上多くのステロイドが医療用として使われています。  (Wikipedia参照)


プレドニゾロンの変わり種

1955年で日本で承認された最も古い副腎皮質ステロイド製剤で、世界的で初めて使われたステロイド系抗炎症薬です。 すでに上記したように様々な誘導体が使われています。


1987年に承認された、リドメックスコーワ軟膏の主成分はプレドニゾロン吉草酸酢酸エステルでclassⅢに分類されるステロイドですがその効果は塗布した局所にとどまり、全身系へ移行するときは代謝されてプレドニゾロンとなり副作用もあまりない形に変化し、アンテドラッグと呼ばれます。


また2007年に承認された、ファルネゾンゲル1.4%に使われているプレドニゾロンファルネシル酸エステル は関節リウマチ用に開発されました。   従来からプレドニゾロンがリウマチの疼痛軽減に効果があることはわかっていましたが、大量の使用は全身系の副作用を示します。 


そこでプロドラッグとしてその効果が局所にとどまる用に工夫されています。


最後に

経口剤や注射剤など多くの製剤で使われているプレドニゾロンですがそのほとんどはclassⅤに分類される弱い効果のものです。


現在でも広く用いられているステロイド製剤ですが、1950年その発見によりノーベル医学生理学賞を受賞しています。