コロナ撲滅へ期待
Facebook・小早川 智さん投稿記事
5月16日 ·
【速報】希望が見えてきた！？#新型コロナウイルス の死因は肺炎ではなく血栓症という新説！安価な抗炎症剤で治せる！？
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「ナファモスタット、レムデシビルより 新型コロナ治療効果６００倍」
https://headlines.yahoo.co.jp/hl?a=20200515-00036636-hankyoreh-kr
ナファモスタット、レムデシビルより新型コロナ治療効果６００倍」
5/15(金) 7:32配信ハンギョレ新聞
「ナファモスタット、レムデシビルより新型コロナ治療効果６００倍」
韓国パスツール研究所の研究チームは今月14日、血液抗凝固剤及び膵炎治療薬の成分である「ナファモスタットメシル酸塩」が、新型コロナウイルス感染症の治療薬として有力視されるレムデシビルより効能が600倍も強いことを発見したと発表した=ゲッティイメージバンク提供
韓国パスツール研究所、ヒト肺細胞実験で効能を確認…臨床試験に入る
新型コロナウイルスを抑制する治療薬として有力視されているレムデシビルよりはるかに優れた効果のある薬物を、韓国パスツール研究所の研究チームが発見した。同研究所は10カ所の病院と共に研究者臨床試験に着手した。韓国パスツール研究所のキム・スンテク人獣共通ウイルス研究チーム長は14日、「新型コロナウイルスの抑制効果のある24の薬物でヒト肺細胞培養実験を行った結果、血液の抗凝固剤および膵炎治療薬の成分である『ナファモスタットメシル酸塩』（以下ナファモスタット）が最も強力な抗ウイルス効能を示した」と発表した。同研究チームは12日(現地時間)、研究結果を論文事前掲載サイト「バイオアーカイブ」(bioRxiv)に報告し、特許を出願する一方、関連分野の国際ジャーナルに論文掲載の承認を申請した。
同研究チームは、新型コロナウイルスが細胞に進入する際に使うスパイクタンパク質を活性化する過程で、「TMPRSS2」というタンパク質分解酵素が作用するという最新のドイツの研究結果を参考にし、同タンパク質を抑制する薬物を対象に抗ウイルス効能を研究してきた。ウイルスは表面にあるスパイクタンパク質を利用して人間の細胞の中に入った後、無限複製を繰り返し、細胞に感染を広げる。細胞内でウイルスのgRNA（ガイドRNA）は、自らを断片化するタンパク質分解酵素を作り、16個に分割される。この中には、複製機能を担うRNAポリメラーゼも含まれている。タンパク質分解酵素を抑制するか、RNAポリメラーゼを抑制すればウイルスの無限増殖を防ぐことができる。現在臨床試験中のレムデシビルやアビガンはRNAポリメラーゼを抑制する効能があり、カレトラ(ロピナビルとリトナビル配合剤)はタンパク質分解酵素を抑制する効能がある。
韓国パスツール研究チームは今年2月から新型コロナウイルス治療薬の候補物質を発掘する「薬物再創出」研究を通じて24の薬物を発掘し、「ベロ（Vero）細胞」培養実験を行ってきた。ベロ細胞とはアフリカミドリザルの腎臓上皮細胞に由来するもので、培養実験に多く使われる。キム・スンテクチーム長は「新型コロナウイルスは人間の肺に侵入して病気を引き起こす。新型コロナウイルスがベロ細胞に感染する過程と肺細胞に感染する過程が異なる点に着目し、人間の肺細胞培養実験も行った」と説明した。肺細胞としては肺がん細胞に由来する「Calu-3細胞」を使用した。
実験の結果、ベロ細胞では新型コロナウイルス抑制効果が大きくなかったナファモスタットが、Calu-3肺細胞では最も強力な効能を示した。どの程度の濃度の薬物を投与したときにウイルス複製を50%まで減らせるかを薬効として示す「IC50」が、ナファモスタットの場合、ベロ細胞では13.88マイクロモーラー(uM)だったが、肺細胞では0.0022マイクロモーラーだった。これはレムデシビルの肺細胞IC501.3マイクロモーラーより600倍も小さいもので、その分ナファモスタットの効能が優れていることを意味する。
ナファモスタットは、韓国と日本ですでに血液の抗凝固剤や膵炎治療薬として承認されており、動物実験と臨床試験第1相の過程なく、直ちに新型コロナウイルス治療薬の臨床試験第2相に入ることができる。韓国パスツール研究所は、今回の研究結果を基に、ペ・インギュ慶尚大学病院感染内科教授を総括責任者として、10カ所の病院が参加する研究者臨床試験を食品医薬品安全庁の承認を受けて進めている。臨床試験を通じて韓国食薬庁の承認を受ければ、国内ではナファモスタットを新型コロナウイルスの治療薬として使うことができる。
米国立衛生研究所(NIH)の新型コロナウイルス感染症(COVID-19)治療ガイドライン審査団は現在、レムデシビルに対してのみ酸素療法が必要な重症入院患者に限って使用するよう勧告しているだけで、クロロキンやカレトラなど残りの薬物に対しては使用の推薦を留保している。
イ・グニョン記者(お問い合わせ japan@hani.co.kr)
販売名「フサン」❣️
ナファモスタットはセリンプロテアーゼ阻害薬の一つであり、抗凝固薬に分類される。急性膵炎の症状改善にも用いられる。即効性の蛋白質分解阻害効果があり、血液透析に際してフィブリノーゲンが分解してフィブリンとなることを防ぐ。。同剤は日本で開発された薬剤で、開発企業が「フサン」名で発売していて、後発医薬品もある。
化学式： C19H17N5O2
モル質量： 347.37 g/mol
販売名： フサン (Futhan)
投与方法： 点滴静脈注射
薬価500円のワンコイン♪(^-^)/
https://www.dailyshincho.jp/article/2020/05220800/?all=1&fbclid=IwAR12CIm-tITry-JnavCWgaKfZpauJQjsEz3O-b0LzI7cHVfsyXZq0sSjpws
【コロナ撲滅へ期待！ ノーベル賞・大村教授のイベルメクチン ご本人も太鼓判】
およそ40年前につくられた薬に、ふたたび注目が集まっている。2015年にノーベル生理学・医学賞を受賞した大村智・北里大特別栄誉教授が開発し、全世界で毎年約3億人が服用しているという「イベルメクチン」に、コロナ撲滅への大いなる期待がかかっているのだ。
＊＊＊
日本感染症学会の専門医で、東京歯科大学市川総合病院の寺嶋毅教授（呼吸器内科）が言う。
「コロナウイルスの治療薬の有力候補であるアビガンは、軽症から中等症にしか効果が期待できず、レムデシビルは副作用の問題があって重症患者への投与に限定されている。いま、最もオールマイティに効果が期待できるのは大村先生の発見・開発した抗寄生虫薬のイベルメクチンなのです」
むろん、すでに実証済みで、
「豪州モナーシュ大学の実験では、試験管内のコロナウイルスにイベルメクチンを投与したところ、24時間で千分の1、48時間だと5千分の1まで減少しました。また、臨床現場でもおよそ700人の患者さんに投与した結果、投与していない方に比べて致死率が6分の1まで減少したという米ユタ大学の報告もあります。重症者にも効果があり、呼吸器を使っている方の死亡率も21％から7％にまで減少しています」
イベルメクチンは現在、日本でも疥癬の治療に用いられているのだが、
「大村先生は伊豆で採取した土から成分を抽出していて、寄生虫だけに効くようピンポイントに設計されていないからこそ、無限の可能性があるのだと思います」
ビタミン剤のように
こうした中、今月6日に北里大は、コロナウイルスの治療薬としてイベルメクチンの承認を目指す治験を実施すると発表した。
「“効果あり”と聞いて、私は少しも驚きませんでした」
とは、当の大村特別栄誉教授である。
「というのも、イベルメクチンは『マクロライド系抗生物質』に分類され、この薬は第2・第3の作用を持つことが多いのです。例えば風邪の時などに処方される『エリスロマイシン』は、モチリンという消化を助けるホルモンと同様の作用も持っています。そもそもイベルメクチンは、細胞レベルの実験ではデング熱や日本脳炎、HIVなどのウイルスに有効だということが以前から分かっていました。抗がん作用もあるという報告もあるほどで、まさしく“ミラクルドラッグ”なのです」
そう太鼓判を押すのだ。
「アビガンやレムデシビルは、残念ながら重篤な副作用が報告されています。一方でイベルメクチンは、アフリカなどで年間約3億人に使われて失明を防いでいますが、いまだ重い副作用の報告はありません」
その安全性ゆえ、以下のような処方がなされているというのだ。
「アフリカの村では、人々にイベルメクチンを渡すのは医者ではありません。年に1度、簡単な講習を受けた代表者のもとに薬が届けられ、その人がボランティアで配るのです。村人の体重が測れなくても、背の高さから何錠飲むかを判断して配る。例えればビタミン剤を飲むような感覚で、世界中で多くの人が手軽に飲めるという安全性は今後、非常に重要になってくると思います」
肝心の分量についても、
「アビガンは200ミリグラムの錠剤を一度に何錠も、そして何日間も飲まねばなりませんが、イベルメクチンは1錠わずか3ミリグラム。体重50キロの人で、大体1回3～4錠を飲めばいいのです。現在、北里大は臨床実験の山岡邦宏教授、基礎研究の花木秀明・感染制御研究センター長をそれぞれリーダーとして治療薬の研究に取り組んでいます。希望する患者さんへの治験も進め、ぜひ承認にこぎ着けたいところです」
“生みの親”として、薬の活躍を心待ちにしているというのだ。